【藥事知多D】一物兩用:維生素A酸
說到維生素A酸(Retinoic Acid)(俗稱「A酸」),很多人便會聯想到暗瘡藥,例如維A酸(Tretinoin)、異維A酸(Isotretinoin)。
對,A酸這類藥的其中一個用途,便是暗瘡。
不說不知道,A酸這類藥原來還有一種鮮為人知的用途……
這便是……
停!在揭曉答案前,藥罐子首先不妨在這裡簡單分享一下A酸的作用原理吧!
A酸這門派主要在跟維生素A酸受體(Retinoic Acid Receptors, RARs)、維生素A酸X受體(Retinoid X Receptors, RXRs)這兩類受體結合,然後這些受體便會充當轉錄因子(Transcription Factor),調控基因的轉錄(Transcription),從而控制細胞凋亡(Apoptosis)、細胞分化(Cell Differentiation)。[1]
其實這個作用原理便是一個提示了。
這話怎麼解?
因為這門派能夠影響細胞分化、細胞凋亡這兩個過程,所以有時候還可以用來治療癌症。
對,其中一些A酸還可以是一種化療藥,透過抑制細胞分化,干擾細胞周期,抑制癌細胞增殖或者誘發細胞凋亡,誘發體內癌細胞啟動細胞凋亡,導致癌細胞自動消失,達到殺滅癌細胞的效果。
這方面,常見的例子分別是Alitretinoin、Bexarotene。
一、Alitretinoin
在藥理上,Alitretinoin是一種「百搭」致效劑,簡單說,便是一條百合匙,同時能夠跟各種不同的維生素A酸受體、維生素A酸X受體結合,治療癌症。
暫時還是不太清楚具體的作用原理,只是知道Alitretinoin能夠治療卡波西氏肉瘤(Kaposi's Sarcoma)這種癌症。[1]
二、Bexarotene
在藥理上,Bexarotene是一種選擇性維生素A酸X受體致效劑,顧名思義,主要跟維生素A酸X受體結合,治療癌症。
暫時還是不太清楚具體的作用原理,只是知道Bexarotene能夠治療皮膚T細胞淋巴瘤(Cutaneous T-cell Lymphoma)這種癌症。[2]
最後因為A酸這門派能夠控制細胞分化、細胞凋亡,所以還可能會影響體內其他細胞分裂速度較快的正常細胞,例如胚胎(Embryo),從而能夠干預胚胎進行正常的細胞分裂,干擾胎兒的正常發展。
這就是說,A酸大多擁有致畸性(Teratogenicity),從而可能會增加孕婦誕下畸胎的風險。
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Reference:
1. Sporn MB, Lippman SM. Chemoprevention of cancer. In: Kufe DW, Pollock PE, Weichselbaum RR, et al, eds. Cancer Medicine, 6th ed. Hamilton, Ontario, BC Decker, 2003:414-422.
2. Duvic M, Hymes K, Heald P, et al. Bexarotene is effective and safe for treatment of refractory advanced-state cutaneous T-cell lymphoma: multinational phase II-III trial results. J Clin Oncol. 2001;19:2456-2471.
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